注射用鹽酸尼卡地平
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【成份】鹽酸尼卡地平注射液。
【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
【作用類別】
【藥理毒理】本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，其作用在血管平滑肌勝于在心肌，故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌)，對心律及心收縮力的影響極小。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時會有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多，而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力，也可增加冠脈側枝循環，使冠狀血流增加。本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內，從而擴張血管，使血壓下降。
【藥代動力學】據資料報道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予后，消除半衰期為50～63分鐘。尿內主要代謝物為M-11結合物。本品的血漿蛋白結合率約90%左右。
【用法和用量】1.手術時異常高血壓的急救處置；本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋后，以鹽酸尼卡地平計，0.01～0.02%（1ml中的含量為0.1～0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘2～10μg/kg（體重）的滴注速度開始給予，將血壓降到目的值后，邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時，則將本品以鹽酸尼卡地平計，10～30μg/kg（體重）的劑量進行靜脈給予。2.高血壓性緊急癥本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋后，以鹽酸尼卡地平計，0.01～0.02%（1ml中的含量為0.1～0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘0.5～6μg/kg（體重）的滴注速度速度給予。從1分鐘0.5μg/kg（體重）開始，將血壓降到目的值后，邊監測血壓邊調節滴注速度。
【不良反應】1.循環系統有時會出現心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2.肝臟有時會出現肝功能障礙（GOT、GPT等的上升）。3.腎臟有時BUN、肌酐會上升。4.消化系統有時回出現惡心。5.其他有時會出現血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。
【禁忌】1.顱內出血的，估計尚未完全止血的病人。2.腦中風的急性期顱內壓增高病人。3.對鹽酸尼卡地平有過敏史者。
【注意事項】1.本品作用因人而異，因此應充分監測血壓、心搏率等情形下慎重用藥。2.因本品給予過多引起明顯低血壓時，應中止給予。此外，如想迅速恢復血壓，應投與升壓制（正腎上腺素）3.對高血壓性急癥，經投與本品，血壓達到目標后，仍然繼續進行降壓治療，且有可能時應改為口服。4.高血壓急癥在停止使用本品后血壓有時會重新上升，因此應逐漸減量，停藥后仍應細心觀察血壓。此外，改為口服時，也應注意血壓再次上升。5.長期使用本品若注射部位出現疼痛或發紅時，應改變注射部位。6.有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄癥進展的患者慎用。7.孕婦必須在認真權衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用本品，應停止哺乳。8.老年人用藥時，應從低劑量開始（如0.5μg/kg/分），仔細觀察病情，慎重給予。本品對小兒的安全性尚未確立。9.與下列藥物合用時應慎重：（1）降血壓藥（會加劇降血壓藥的效果）；（2）β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用）；（3）西米地丁會使本品的血藥濃度上升；（4）地高辛（會使地高辛的血藥濃度升高）；（6）芬太尼麻醉（與β-阻滯劑合用時，有時會出現低血壓）（6）環胞素（會使環胞素的血藥濃度上升）；（7）苯妥英鈉（會使苯妥英鈉的血藥濃度上升，引起神經性中毒癥狀）；（8）硝苯呋海因（有報告指出，使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中，觀察到心室纖維性顫動）；（9）硝酸甘油（有報告指出，出現過房室性傳導阻滯）；（10）本品對光不穩定，使用時應避免陽光直射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦必須在認真權衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用本品，應停止哺乳。
【兒童用藥】本品對小兒的安全性尚未確立。
【老年患者用藥】 老年人用藥時，應從低劑量開始（如0.5μg/kg/分），仔細觀察病情，慎重給予。
【藥物相互作用】 1.降血壓藥（會加劇降血壓藥的效果）；2.β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用）；3.西米地丁會使本品的血藥濃度上升；4.地高辛（會使地高辛的血藥濃度升高）；5.芬太尼麻醉（與β-阻滯劑合用時，有時會出現低血壓）。6.環胞素（會使環胞素的血藥濃度上升）。7.苯妥英鈉（會使苯妥英鈉的血藥濃度上升，引起神經性中毒癥狀）；8.硝苯呋海因（有報告指出，使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中，觀察到心室纖維性顫動）；9.硝酸甘油（有報告指出，出現過房室性傳導阻滯）。
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