注射用洛鉑
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 注射用洛鉑 |
通用名：注射用洛鉑
曾用名：
商品名：
英文名：Lobaplatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Luobo
本品化學(xué)名稱為：1，2二氨甲基-環(huán)丁烷-乳酸合鉑。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C9H18N2O3Pt.3H2O
分子量：451.38
【性狀】
本品為白色凍干粉末 。
藥理毒理
1. 藥理：具烷化作用，屬烷化劑（廣義）本品對多種動物和人腫瘤細(xì)胞株有明確的細(xì)胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相似和較強(qiáng)，對耐順鉑的細(xì)胞株，仍有一定的細(xì)胞毒作用。
2. 毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗(yàn)表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。
3. 腎毒性較低，在體內(nèi)外試驗(yàn)均表現(xiàn)出致突變作用，尚未進(jìn)行致癌試驗(yàn)，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射后，血清中游離鉑的血藥濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本上相同，在血液循環(huán)中沒有或很少有代謝產(chǎn)物存在。洛鉑的兩種立體異構(gòu)體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和游離鉑的濃度時間曲線，在1小時內(nèi)相似，在11小時后，血循環(huán)中約25％的總鉑濃度和血清蛋白結(jié)合。
游離鉑的終末半衰期（t1/2）為131±15min，總鉑為6.8±4.3天。游離鉑標(biāo)準(zhǔn)化曲線下面積（AUC）（50mg/m2）為13.9±1.8 min.m2/L,總鉑為57±19 min.m2/L。游離鉑標(biāo)準(zhǔn)化平均血漿清除率（1.73 m2）約為125±14ml/min, 總鉑為34±11ml/min。游離鉑平均分布容積為0.28±0.51L/kg, 總鉑為4.8±2.61L/ kg。本品主要經(jīng)腎臟排出。
本品主要用于治療乳腺癌、小細(xì)胞肺癌及慢性粒細(xì)胞白血病。
用量用法
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應(yīng)4小時內(nèi)應(yīng)用（存放溫度2～8℃）。靜脈注射按體表面積一次mg/m2, 再次使用時應(yīng)待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復(fù)，推薦的應(yīng)用間歇為3周。如副作用恢復(fù)較慢，可延長使用間歇。
用藥的持續(xù)時間：治療持續(xù)時間應(yīng)根據(jù)腫瘤的反應(yīng)。最少應(yīng)使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續(xù)進(jìn)行治療，總數(shù)可達(dá)6個療程。
不良反應(yīng)
1. 血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強(qiáng)烈。約有26.9％實(shí)體瘤患者的血小板計數(shù)低于50000/mm3。在已用大劑量化療后的卵巢癌患者中，血小板減少發(fā)生率達(dá)75％。血小板降低常在注射洛鉑后兩周開始，下降后一周恢復(fù)到100000/mm3。在15％的患者中白細(xì)胞低于2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發(fā)的副作用，如血小板減少引起出血，白細(xì)胞減少引起感染。
2. 胃腸道毒性：34.3％的患者發(fā)生嘔吐，但僅有6.7％的患者較嚴(yán)重；14.8％的患者發(fā)生惡心，建議預(yù)防使用止吐劑；3.5％的患者發(fā)生腹瀉。
【注意事項(xiàng)】
用洛鉑后患者發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，必要時應(yīng)減少劑量。
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
遮光、密閉25℃以下保存。
| 關(guān)于“注射用洛鉑”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |