氨基已酸注射液
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藥品名稱
通用名：氨基已酸注射液
英文名：AminocaproicAcidInjection 、INJECTIOACIDIAMINOCAPROICI
漢語(yǔ)拼音：AnjijisuanZhusheye
結(jié)構(gòu)式：
NH2（CH2）5COOH
分子式：
C6H13NO2
分子量：
131.17
成份
本品為氨基己酸的滅菌水溶液。含氨基己酸(C6H13NO2)應(yīng)為標(biāo)示量的95.0～105.0
％。
性狀
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
作用與用途
同氨基己酸。
用法與用量
靜脈注射或滴注 一次～8g 一日～12g
規(guī)格
(1)10ml:2g(2)20ml:4g
貯藏
密閉保存。
標(biāo)準(zhǔn)來(lái)源
書頁(yè)號(hào)：H1-123標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS1-91(B)-89
藥品檢測(cè)
鑒別
(1)取本品0.2ml,加水5ml,加茚三酮約5mg,加熱，溶液顯藍(lán)紫色。
(2)取本品用水稀釋成1ml中含氨基己酸2.5mg的溶液,照氨基己酸項(xiàng)下鑒別(1)試驗(yàn)
(121頁(yè))顯相同的結(jié)果。
檢查
pH值 應(yīng)為7.0～8.0（附錄33頁(yè)）。
熱原 取本品，依法檢查（附錄86頁(yè)），劑量按家兔體重每1kg緩緩注射1.5ml，應(yīng)
符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄4頁(yè)）。
含量測(cè)定
精密量取本品適量（約相當(dāng)于氨基己酸0.2g），加甲醛溶液5ml,搖
勻，照氨基己酸項(xiàng)下的方法(122頁(yè))，自“加乙醇20ml與酚酞指示液2滴”起,依法測(cè)定,
即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當(dāng)于13.12mg的C6H13NO2。
藥品使用
藥理毒理
本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖維蛋白原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位特異性地與纖維蛋白結(jié)合，然后在激活物作用下變?yōu)?a href="/w/%E7%BA%A4%E6%BA%B6%E9%85%B6" title="纖溶酶">纖溶酶，該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，使血凝塊溶解。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸相似，能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，防止其激活，從而抑制纖維蛋白溶解，高濃度（100mg/L）則直接抑制纖溶酶活力，達(dá)到止血效果。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品分布于血管內(nèi)外間隙，并迅速進(jìn)入細(xì)胞、胎盤。本品在血中以游離狀態(tài)存在，不與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)維持時(shí)間短，不代謝，給藥后12小時(shí)，有40%～60%以原形從尿中迅速排泄。T1/2為61～120分鐘。
適應(yīng)癥
適用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。⑴前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血，組織纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶或尿激酶過(guò)量引起的出血。⑵彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）晚期，以防繼發(fā)性纖溶亢進(jìn)癥。⑶可作為血友病患者撥牙或口腔手術(shù)后出血或月經(jīng)過(guò)多的輔助治療。⑷可用于上消化道出血、咯血、原發(fā)性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對(duì)癥治療，對(duì)一般慢性滲血效果顯著；對(duì)凝血功能異常引起的出血療效差；對(duì)嚴(yán)重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無(wú)止血作用。⑸局部應(yīng)用：0.5%溶液沖洗膀胱用于術(shù)后膀胱出血；撥牙后可用10%溶液嗽口和蘸藥的棉球填塞傷口；亦可用5-10%溶液紗布浸泡后敷帖傷口。
用法和用量
因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5-10%葡萄糖溶液中，于15－30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時(shí)1g，可口服也可注射。維持12－24小時(shí)或更久，依病情而定。
不良反應(yīng)
⑴本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應(yīng)增多，癥狀加重。而且藥效維持時(shí)間較短，現(xiàn)已逐漸少用。⑵常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過(guò)16g時(shí)，尤易發(fā)生。快速靜注可出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常，少數(shù)人可發(fā)生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過(guò)四周可產(chǎn)生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等，停藥后可緩解恢復(fù)。⑶本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。⑷易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
禁忌
⑴尿道手術(shù)后出血的病人慎用；⑵有血栓形成傾向或過(guò)去有血管栓塞者忌用；⑶腎功能不全者慎用。
注意事項(xiàng)
（1）本品排泄快，需持續(xù)給藥，否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。（2）有報(bào)道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）同時(shí)存在的矛盾。相反的意見則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素者。近來(lái)認(rèn)為，兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢(shì)，繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生，不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時(shí)，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。（3）鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對(duì)抗，故前者過(guò)量時(shí)亦可使用氨基已酸對(duì)抗。（4）本品不能阻止小動(dòng)脈出血，術(shù)中有活動(dòng)性動(dòng)脈出血，仍需結(jié)扎止血。（5）使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時(shí)可增加血栓形成的傾向。（6）本品靜脈注射過(guò)快可引起明顯血壓降低，心動(dòng)過(guò)速和心律失常。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。
藥物相互作用
⑴本品即刻止血作用較差，對(duì)急性大出血宜與其他止血藥物配伍應(yīng)用。⑵本品不宜與止血敏混合注射。
藥物過(guò)量
本品使用過(guò)量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。
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