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斑蝥素

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【動物來源】 為節肢動物門昆蟲綱芫青科(Meloidae)昆蟲南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥蟲體。 [化 學 名] 六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環氧異苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4,196。

【物理性質】 本品為斜方形鱗狀晶體,難溶于水,易溶于丙酮氯仿乙醚醋酸乙酯。性微寒

【藥理作用】 CTD對多種實驗動物腫瘤有一定抑制作用,尤其當腹水型腫瘤接種的瘤細胞數較少時,可見小鼠生存期延長。 其作用機制可能是抑制蛋白質與核酸的合成。本品小劑量時對機體免疫功能無影響,較大劑量時則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥蟲體中,可作為皮膚發赤、發泡或生毛劑。用斑蝥素制備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用于肝癌,有一定療效。

適應癥】 主要用于肝癌、乳腺癌肺癌食管癌結腸癌等治療。

【用量用法】 口服:每次.25~0.5mg,進餐時服,每日3次,療效總量為40mg。 靜注或靜滴:每日從0.25mg遞增至每日mg,1個月為1療程。或每次.5mg~2.0mg,稀釋后滴注。

【規格】片劑:0.25mg

【質量控制方法.】南京澤朗醫藥楊東騁溫馨提示:斑蝥素和去甲斑蝥素檢測條件有區別,檢測時注意摸索

色譜柱:Diamonsil C18 柱(4.6 rnin×250 rnin,5);

流動相:乙腈.水(80:20);檢測波長:209 nm;

流速:1mL/min;柱溫:30℃ ;進樣量:20 L,對照品溶液:取斑蝥素對照品適量,精密稱定,加甲醇制成每l mL含 0.1 mg的溶液,即得。  

注意事項

1.胃腸道反應有惡心嘔吐

2.對泌尿系統有刺激癥狀,并有陣發性心動過速手指及面部麻木等。

3.心腎功能不全及孕婦應忌用。

4.服藥期間要多飲綠茶或開水。  

副作用

服用過多,可能導致嘔吐,腹瀉等癥狀,更嚴重者會出現心臟腎衰竭現象。

斑蟊素這種藥物有很強大的刺激性,吞服以后,它就取道膀胱并且隨尿液排出,當它流過時,使得膀胱和尿道產生一種如焚如燒的感覺,由于反射作用而刺激了性器官。

女子服后,陰蒂勃起、陰唇充血陰道刺激;男人服后,起了龐大的勃起。

注意:斑蝥屬劇毒藥,如果濫用、超量應用、與酒蒜同用、生用(或泡制不當)、外用面積過大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會引起中毒,中毒劑量為0.6g,致死劑量為1.5g;斑蝥素0.14μg能誘發皮膚起泡,10mg可產生嚴重中毒或致死,給臨床應用帶來麻煩。人們經過長期的研究和試驗,合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來替代斑蝥素,實驗表明,它們的藥理作用相似,但毒性較斑蝥素小得多。

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