抗組胺藥
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抗組胺藥(antihistamines)，一類可拮抗組胺的藥物。因為組胺受體有H1、H2、H3三種亞型。每一種類型組胺受體拮抗劑所起臨床作用是不相同的。抗組胺藥有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物），人們常說的抗組胺藥，其實(shí)大多時候是指抗組胺H1受體藥（狹義抗組胺藥物）。其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
目錄 |
組胺的生理作用
可歸納為以下幾個方面：
- 對毛細(xì)血管的作用，使毛細(xì)血管擴(kuò)張，通透性增強(qiáng)，使液體從血管內(nèi)滲出。全身性的毛細(xì)血管擴(kuò)張可使血管容量驟增；大量液體自血管內(nèi)滲出又可使血液容量驟減，結(jié)果血壓下降，重者休克。皮膚發(fā)生不同層次的水腫，滲出，導(dǎo)致濕疹、蕁麻疹、血管性水腫等病變；呼吸道粘膜水腫可導(dǎo)致呼吸阻力增加。
- 可引起平滑肌痙攣，導(dǎo)致呼吸道狹窄，呼吸阻力增加，腹絞痛、痛經(jīng)、流產(chǎn)等。
- 使分泌腺分泌增強(qiáng)，表現(xiàn)流涕、流淚、唾液及胃液增多等。
抗組胺藥的結(jié)構(gòu)及作用機(jī)理
組胺必須首先與細(xì)胞上的組胺受體或酶原物質(zhì)結(jié)合，才能發(fā)揮作用。早期的抗組胺藥結(jié)構(gòu)與組胺十分相似，所以曾認(rèn)為，抗組胺藥的作用在于與組胺競爭細(xì)胞上的受體或酶原物質(zhì)，使組胺不能發(fā)揮作用，它既不能破壞組胺，也不能對抗組胺引起的藥理反應(yīng)。
抗組胺藥基本結(jié)構(gòu)見圖，其中的R基團(tuán)帶有苯環(huán)，X則可由氧、碳、氮三種元素組成：若X為氧原子，稱為氨基乙醇類；X為氮原子，稱為乙二胺類；X為碳原子，稱為烷基胺類。后來研制有明顯抗組胺作用的大多藥物，結(jié)構(gòu)與上述模式完全不同，所以抗組胺藥的作用機(jī)理尚不清楚。
抗組胺藥分類
H1受體拮抗劑
H1受體多分布于毛細(xì)血管、支氣管、腸道平滑肌，當(dāng)H1受體活化時，可引起過敏性蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫伴隨瘙癢、喉痙攣、支氣管痙攣等。用于防治變態(tài)反應(yīng)的抗組胺藥物均能選擇性地拮抗組胺H1受體。該類藥物就是人們常說的抗組胺藥物（其實(shí)只是H1受體拮抗藥而已），比如撲爾敏、氯雷他定、地氯雷他定等。本類藥物可分為三代：
- 第一代抗組胺藥物：嗜睡等不良反應(yīng)較為明顯，有撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪等。本類藥物治療側(cè)重點(diǎn)不大相同。比如撲爾敏主要用于皮膚黏膜過敏（比如鼻涕、噴嚏等），而苯海拉明和異丙嗪則除了用于皮膚黏膜過敏以外，還可用于治療暈動病，因為這兩者鎮(zhèn)靜催眠作用更大。
- 第二代抗組胺藥物：嗜睡作用不明顯，但部分有心臟毒性，比如阿司咪唑、特非那定，這兩個藥已經(jīng)很少用于治療過敏性鼻炎。目前應(yīng)用較廣的是氯雷他定、西替利嗪等，用于皮膚黏膜過敏效果好，而且沒有明顯嗜睡作用，用藥更加安全。但即使是氯雷他定這樣安全的藥物，據(jù)報道也還是有部分患者可引起心悸等不良反應(yīng)，所以尋求更為安全的第三代抗組胺藥物就合情合理。
- 第三代抗組胺藥物：本類藥物最大特點(diǎn)是鎮(zhèn)靜作用幾乎沒有，而且沒有心臟毒性，是目前為止最為安全的抗組胺藥物。但價格較為昂貴。本類代表藥物地氯雷他定。
H2受體拮抗劑
H2受體則分布于胃壁細(xì)胞及血管平滑肌細(xì)胞，具有促進(jìn)胃酸分泌劑毛細(xì)血管擴(kuò)張等作用，H2受體拮抗藥如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治療消化性潰瘍。
H3受體拮抗劑
H3受體是一種新型組胺受體，廣泛分布于中樞和外周神經(jīng)末梢。它是一種突觸前受體，在突觸后也有分布，既可以調(diào)節(jié)組胺的合成與釋放，也能調(diào)節(jié)其他神經(jīng)體質(zhì)的釋放。H3受體與阿爾茲海默病、注意力缺陷多動癥、帕金森氏病等神經(jīng)行為失調(diào)有關(guān)。該類藥物目前正在臨床試驗當(dāng)中。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊寶峰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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