A+醫學百科 >> 托美汀

白色或微黃色結晶性粉末。無臭、無味。易溶于醇、二甲基亞砜等有機溶媒，微溶于冷水。遇鹼成鹽。熔點155～157℃(熔融時分解)。　　

[藥理應用]

為吡咯醋酸的衍生物，是一新類型的消炎鎮痛藥。其作用與阿司匹林等其他非甾體抗炎藥相似，但副作用較輕，較易為病人所耐受。動物實驗證明其抗關節炎作用比阿司匹林強而比吲哚美辛和保泰松弱。其鎮痛作用與布洛芬相當，比阿司匹林強而比吲哚美辛弱。解熱作用亦較強。托美汀也可抑制前列腺素的合成，但這種抑制有時是可逆的。因此體外試驗雖有抗血小板聚集的作用，但停藥后維持時間較短。口服后吸收快而安全，服藥后20一60分鐘血濃度達高峰值，隨后較快降低，t1/2小時。24小時內尿中排出99％，其中50％～70％為無抗炎作用的脫羧代謝物。

本品用于：①類風濕性關節炎，可減輕癥狀。與皮質激素類制劑合用可增加療效、減少后者用量。但與阿司匹林類合用則不比單用二藥的療效好。用于長程治療(2年)時仍可維持療效。青年型類風濕性關節炎用藥12周以上療效與阿司匹林無明顯差異。②強直性脊椎炎：曾報道其療效不亞于吲哚美辛，但現有資料尚不能肯定。③髖關節或膝關節退行性病變：本品600～ 1200mg的療效與吲哚美辛75—150mg或阿司匹林 4.5g相似，但亦需進一步觀察。④非關節性疼痛：可有效地減輕外傷、疾病及手術引起的軟組織疼痛以及內臟合并癥引起的疼痛。

[用法] 口服，成人開始用量為1次mg，1日 3次。奏效后再根據病情調整劑量，一般為每日～ 1800mg。兒童開始為1日～30mg／kg，平均為1日 20mg／kg，奏效后根據病情調整劑量。非關節性疼痛為每日mg。　　

[注意事項]

(1)每日服用1200mg時的不良反應總發生率為 25％～40％，一般較易耐受，因副作用而停藥者約5～ 8％。最常見的反應為上腹部不適，食欲不振，惡心和嘔吐，但均不如阿司匹林嚴重。

(2)可損害胃及小腸粘膜，偶見胃腸道出血，但亦較阿司匹林為輕。

(3)中樞神經系統方面有頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾等，但比吲哚美辛少見。

(4)其他尚有面部潮紅、蕁麻疹和水腫等。

(5)與血漿蛋白結合率很高(99％)，但不影響口服抗凝血藥和降血糖藥的作用。

(6)酸沉淀法檢查尿蛋白時，可因其代謝物而引起假陽性反應。

(7)有潰瘍病史者慎用，有出血傾向者忌用。

[制劑] 片劑：每片200mg。

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