比索洛爾片
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比索洛爾片（Bisoprolol Tablets），商品名康可。高血壓、冠心病（心絞痛）。 伴有心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)?35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定）的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。 【優(yōu)點(diǎn)】：選擇性高，療效確切，副作用更少；半衰期長(zhǎng)，每日只服一次；肝腎雙通道排泄。
本藥品被歸類到冠心病等藥品分類。
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比索洛爾片的副作用（不良反應(yīng)）
可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應(yīng)，心動(dòng)過緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。禁忌證:Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，嚴(yán)重心動(dòng)過緩，低血壓。 肺功能不全，支氣管哮喘，嚴(yán)重肝、腎功能不全，心力哀竭，孕婦慎用。
比索洛爾片禁忌癥
比索洛爾禁用于以下患者： 1. 急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者 2. 心源性休克者 3. 二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無心臟起搏器） 4. 病竇綜合癥患者 5. 竇房阻滯者 6. 心動(dòng)過緩者，治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘 7. 血壓過低者（收縮壓低于100mmHg） 8. 嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者 9. 外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者 10. 未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者 11. 代謝性酸中毒患者 12. 已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
服用比索洛爾片須注意的事項(xiàng)
與其他降壓藥并用增強(qiáng)降壓作用。與利舍平，甲基多巴、氯壓定等聯(lián)用加重心動(dòng)過緩；與利舍平聯(lián)用，需先停用本品幾天后才可停用利舍平。與維拉帕米、地爾硫卓聯(lián)用可致低血壓、心動(dòng)過緩；與胰島素或口服降糖藥合用，可增強(qiáng)后者作用，掩蓋低血糖癥狀(應(yīng)檢查血糖)。麻醉時(shí)心排血量減低，應(yīng)在手術(shù)前讓麻醉醫(yī)師知曉本品的使用。停藥時(shí)應(yīng)漸減量。不可突然停用，否則可出現(xiàn)癥狀反跳。
比索洛爾片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
對(duì)于所有適應(yīng)癥： 應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。 高血壓或心絞痛的治療： 通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。 慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療： 使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： ? 1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至 ? 2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至 ? 3.75mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至 ? 5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至 ? 7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至 ? 10mg，每日1次，作為維持治療 最大推薦劑量為10mg，每日1次。 肝、腎功能不全者： 輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
比索洛爾片藥物相作用
1.本藥可加重α★1★受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其它α★1★受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥同用時(shí)仍需注意。 2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過緩和竇性停搏。 3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。 4.地爾硫卓可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。 5.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動(dòng)過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。 6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7-14日。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。 7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過緩。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心率。 8.術(shù)前長(zhǎng)期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時(shí)容易出現(xiàn)心動(dòng)過緩。芬太尼麻醉時(shí)，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。 9.與抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁、胺碘酮)及擬副交感神經(jīng)藥物合用可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。 10.當(dāng)歸提取物可能抑制本藥經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶的代謝，如合用應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。 11.目前雖然尚無芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，從而引起血壓降低、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備下降。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。 12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但合用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。 13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)調(diào)整劑量。 14.與可樂定聯(lián)合可減慢心率，而突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此在撤可樂定前，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測(cè)血壓，數(shù)日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時(shí)，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。 15.與醋甲膽堿合用時(shí)，β受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮，因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。 16.與甲基多巴合用可減慢心率。但極少數(shù)患者在兩藥合用時(shí)可對(duì)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺(如苯丙醇胺)產(chǎn)生異常的反應(yīng)，如高血壓、心動(dòng)過速或心律失常。 17.與非甾體類抗炎藥合用，可引起血壓升高。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓，并相應(yīng)調(diào)整劑量。 18.本藥可減弱阿布他明的β受體激動(dòng)作用，故在使用阿布他明前本藥應(yīng)停用至少48小時(shí)。 19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，應(yīng)避免合用。 20.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。 21.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯(lián)用本藥與胰島素和口服抗糖尿病藥物時(shí)仍應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖水平。 22.利福平可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度縮短本藥的半衰期，但通常不需要調(diào)整劑量。 23.本藥與利舍平或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。與利舍平聯(lián)用時(shí)，需在本藥停用幾日之后才能停用利舍平。 24.本藥與甲氟喹合用可增加發(fā)生心動(dòng)過緩的危險(xiǎn)性。 25.本藥與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì)增加外周循環(huán)的阻力或加劇外周循環(huán)紊亂。 26.前列腺素合成酶抑制藥可能減弱本藥的降血壓作用。 27.西咪替丁與本藥的相互作用無明顯臨床意義。
比索洛爾片成分或處方
本品主要成分為富馬酸比索洛爾
比索洛爾片藥理作用
比索洛爾是一種高選擇性的?1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的?1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的?2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和?2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有?1-受體選擇性作用。 對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。 比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。 口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。
比索洛爾片貯藏方法
2.5mg：25?C以下保存。 5mg：30?C以下保存。
市場(chǎng)上的比索洛爾片
- 康可
- 生產(chǎn)企業(yè)：Merck KGaA
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) X19990258
- 包裝規(guī)格：5毫克/片
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