A+醫學百科 >> 利加隆

藥品名稱： 利加隆 商標名/商品名： 水飛薊素膠囊

生產單位： 德國馬博士大藥廠

劑　型： 膠囊

規　格： 利加隆 140mg/粒，10粒盒裝；70mg/片，20片盒裝。

成　份： 水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。

性 質：本品為膠囊劑，內容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。

適應癥 ：中毒性肝臟損害;慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

用法用量： 除非有醫生特別指示，嚴重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。 急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細胞有損傷，可兼服本品，保護肝臟。

本品為肝病治療用藥藥理：已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。

水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制： 由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正?；??？傊w薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分（例如轉氨酶）流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。 蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發；另外，通過下調 I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

毒理: 水飛薊素的特點為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。

急性毒性：小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大于2000mg/Kg。

慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月，生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。

生殖毒性：用大鼠和兔進行的生殖力研究，產前、圍產期及產后的毒性研究，均未發現在生殖的各個階段有任何副作用（試驗的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。

致突變性：體外及體內試驗，水飛薊素均呈負反應。

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