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麗珠克毒星

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性狀:

本品為白色片。

1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例,對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

2.帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。

3.免疫缺陷者水痘的治療。  

目錄

用法用量

1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹:成人常用量一次.2g(2片),一日5次,共10日;或一次.4g(4片),一日3次,共5日;復(fù)發(fā)性感染一次.2g(2片),一日5次,共5日;復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法,一次.2g(2片),一日3次,共6個(gè)月,必要時(shí)劑量可加至一日5次,一次.2g(2片),共6~12個(gè)月。  

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng):

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。

2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。

3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。

4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。

5.一旦皰疹癥狀體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。

6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水,防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。

7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。

8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果,不能根除病毒

[孕婦及哺乳期婦女用藥]藥物能通過(guò)胎盤(pán),雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響,但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常,但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

[兒童用藥]2歲以下小兒劑量尚未確定。

[老年患者用藥]由于生理腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。  

藥物相互作用

1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞

2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物量蓄積。  

藥理作用

抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制:②在DNA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。

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