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阿齊沙坦

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阿齊沙坦酯
IUPAC命名
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
識別
CAS號 863031-21-4
ATC編碼
化學性質
化學式 C30H24N4O8 
分子量 568.5
SMILES 搜尋Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
治療考量
懷孕分級  ?
合法狀態  ?

阿齊沙坦(又稱阿齊沙坦酯英語:Azilsartan)(INN) 是一款正處于研發中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用于治療高血壓癥,也是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。

目錄

前體藥物

作為前體藥物的阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制藥公司(Takeda)所研發的該藥物完成了三期臨床試驗,正在美國食品藥品監督管理局審批中,預計2012年可拿到上市批文,[1][2]該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ,被視作坎地沙坦酯的下一代產品。

湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元[4]

臨床實驗

阿齊沙坦酯對于降低血壓有著較為顯著的療效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar?、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]

另有一項為期六周的實驗,將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較,共有1272位病人參與。結果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。[4]

參考資料

  1. Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20]. 
  2. Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02]. 
  3. Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 . 
  4. 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 . 

延伸閱讀

參考來源

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