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阿司匹林,1853年

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致讀者:在閱讀本科普詞條時,請不忘參看詞條“阿司匹林”,將會對您的知識進一步鞏固。

阿斯匹林從發明至今已有百年的歷史,在這100年里,它從一個治療頭痛的藥物,直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救藥品之一。人們不斷地發現阿斯匹林的新效用,它因此被稱為“神奇藥”。

柳樹皮止痛

目錄

阿司匹林被發現歷程

早在公元前,人類就發現身體的某些部位會十分疼痛,比如頭痛、牙痛等。于是,便開始摸索如何能止痛。使用阿司匹林的歷史可以追溯到古希臘文明時代:希波克拉底曾記載過柳樹樹皮(索爾斯·阿爾巴Salix Alba)的釀制物可以幫助退燒和減輕分娩痛苦。古代中國和西方國家,都有把柳樹皮入藥的記錄。柳樹皮含有天然的水楊苷,吸收后經酵素轉化成水楊酸,更是一種天然的止痛藥。

經過各種嘗試,發現咀嚼柳樹或樺樹皮能夠緩解疼痛,所以人們便開始將其磨碎,或是將它研磨成粉,作為緩解疼痛的茶飲用。在缺醫少藥的年代里,人們常常將它作為治療發燒的廉價“良藥”,在許多偏遠的地方,當產婦生育時,人們也往往讓她咀嚼柳樹皮,作為鎮痛的藥物。雖然這種方法行之有效,但療效緩慢。

那么如何能夠快速止痛呢?科學家們一直在努力尋找,希望能夠找到快速止痛的特效藥。

1851年,在法國化學家格爾哈特的辦公室里,他接待了他的朋友莫里斯迪凡醫生,迪凡醫生求助格爾哈特為他的病人找到一種特效止痛藥。格爾哈特馬上想到用水楊酸(柳樹皮中的一種活性成分),可是迪凡醫生說水楊酸對口腔和胃刺激太大,比病痛本身還要可怕。

格爾哈特這才意識到,現在還沒有一種藥能夠減輕疼痛。這引起了他的興趣,他決定研制一種特效止痛藥。

格爾哈特

兩天之后,他在半夜被一個美妙卻簡單的想法驚醒了,為什么不直接從水楊酸入手開始研究呢?

既然水楊酸有鎮痛的作用,那么為什么不直接用它呢?既然它有副作用,那就想辦法抵消它的副作用不就可以了嗎?有了這一想法,格爾哈特便開始翻閱各種醫學書籍和技術論文,想從中找到一種有效的方法。但他最后還是失望了,因為他一無所獲。他沒有找到一種物質,既能夠消除水楊酸的副作用而又不影響它的鎮痛效果。

1853年,格爾哈特聽說一位年輕的英國研究員用碳鏈分子做實驗---創造分子并把它們添加到現有化合物中,這一過程稱為乙酰化作用。

格爾哈特用水楊酸實驗了這一過程。這一過程緩慢而精細。最初幾次實驗都失敗了,但他沒有放棄,經過他的努力,他終于獲得了成功。他把研制成功的碳鏈分子命名為乙酰水楊酸(乙酰化的水楊酸)。這種新的化合物對頭痛有著驚人的療效,兩名病人在實驗中沒有出現強烈的副作用反應。

盡管如此,格爾哈特發現制造乙酰水楊酸的過程非常艱難,于是到1864年,他傷心地放棄了研究。

1874年,蘇格蘭醫生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風濕病患者的體溫,并緩解了患者的疼痛和浮腫。兩年后,他的實驗報告發表在了醫學雜志《柳葉刀》上。

因科技的發展,1894年德國化學家菲利克斯.赫夫曼很容易地制造了乙酰水楊酸,也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。并將這一專利權賣給了德國拜爾公司。

1896年,德國拜耳公司將其取名為阿司匹林。阿司匹林從上市到現在銷售已經超過10億片。

現代阿司匹林片

評價阿司匹林

阿司匹林一經問世就風靡世界,成為最常用的藥物之一,有人說,全世界每年要消耗45000噸阿司匹林。阿司匹林具有十分廣泛的用途,其最基本的藥理作用是解熱鎮痛,通過發汗增加散熱作用,從而達到降溫目的。同時,它可以有效地控制由炎癥、手術等引起的慢性疼痛,如頭痛牙痛、神經痛、肌肉痛等,且不會產生藥物依賴性。阿斯匹林的另一個重要作用是抗炎、抗風濕,是治療風濕熱風濕性關節炎的首選藥物。

百年老藥新用途

老藥新用途

近年來,隨著醫學科學的發展,阿斯匹林越來越多的新用途被逐步發現。如由中英科學家組織發起的,有37個國家近千家醫院參加的大規模臨床試驗證實,阿司匹林治療急性缺血性中風(即腦梗塞)具有肯定療效,從而使阿司匹林成為眾多治療缺血性中風的藥物中,被證實有效且能全面推廣使用的藥物。這一成果表明,缺血性中風患者在發作期服用2至4周阿司匹林,即可使死亡率或中風復發率下降11%。研究已證實,阿司匹林對于多種血管阻塞性疾病,具有良好的預防作用??茖W家曾在80年代后期,通過大規模臨床證實,阿司匹林對治療急性心肌梗塞療效顯著。

此外,美國紐約圣盧克斯-羅斯福醫院中心的一項研究表明,阿斯匹林和降低膽固醇的藥物“斯塔丁”并用,可降低患結腸癌的危險。該研究中心對1.5萬名心臟病患者進行了3次研究。所獲得的數據表明,這兩種常見藥同時使用,能殺死早期的癌細胞。美國密歇根州的研究人員還發現,阿斯匹林可防止一些廉價抗生素造成的耳聾。對天竺鼠的實驗顯示,阿司匹林中的基本成分Salieylate可防止內耳毛細胞受損。

阿司匹林這一百年老藥的新用途仍在不斷地被發現,被人類所應用。阿斯匹臨床上可用來治療膽道蛔蟲病;阿斯匹林則可抑制前列腺素的產生而降低腸癌的發生率;對長有腸息肉的人,服用阿司匹林,則可以預防息肉癌變;臨床上,阿斯匹林還可用于治療腳癬偏頭痛、糖尿病、老年性白內障、妊娠高血壓、老年性癡呆、下肢靜脈曲張引起的潰瘍等。  

正如西班牙著名哲學家何塞?奧爾特加?加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中所說,阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。

參看

參考文獻

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