乙酰谷酰胺
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簡介：
英文名稱：Aceglutamide (Acetylglutamide)
分子式：C7H12N2O4
分子量：188.1
CAS：2620-63-5
性狀：白色結晶性粉末，在水中溶解，在乙醇中微溶?！ ?/p>
作用與用途
為谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神經細胞代謝，維持神經應激能力及降低血氨的作用，并能通過血腦屏障，用于腦外傷昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱、小兒麻痹后遺癥、腦外傷后遺癥、智力減退、神經性頭痛及腰痛等。
臨床應用
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主要適應癥本品主要用于促進神經外科手術后昏迷病人蘇醒(如腦腫瘤、顱腦外傷、腦血管疾病等)。腦外傷.肝昏迷，偏癱、高位截癱、腦神經瘤、神經性頭痛、腰痛的治療。智力減退、記憶力障礙、小兒麻痹后遺癥，血防846等藥物引起的精神障礙后遺癥各種原因(如一氧化碳中毒、急性酒精及藥物中毒、急性化膿性腦膜炎、病毒性腦炎、肝性腦病、肺性腦病、電擊傷后等)所致的昏迷、記憶與思維障礙。老年記憶力減退及腦血管病后的記憶力減退。老年腦功能衰退的輔助治療。慢性精神病.老年性精神障礙綜合癥，精神憂郁癥等。在精神科臨床，常以本品與其它藥物配伍靜脈滴注，以改善細胞代謝及營養狀況?！ ?/p>
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流行性乙型腦炎文獻報道“病毒唑聯合乙酰谷酰胺治療乙腦的療效進行了觀察，病例分兩組，兩組在性別、年齡、臨床類型、開始治療病日等基本相同，具有可比性兩組均采用降溫、祛痰、鎮靜、脫水、降顱壓、補液.預防感染等綜合治療。治療組在綜合治療的基礎上加用病毒唑注射液，按每天15mg/kg，和乙酰谷酰胺，按每天0.02g/kg，兩藥同時加入10％葡萄糖液中靜滴，用至第10病日，用藥平均時間為5.7天。療效判定標準為，治愈：癥狀及體征消失，無恢復期癥狀；有效：癥狀及體征好轉，遺留有不同程度的恢復期癥狀。治療組在退熱、意識恢復、抽搐停止.頸抗消失的時間上均較對照組為短。中樞性呼吸衰竭發生率，治療組為17.9％，對照組為43.3％，兩組有顯著差別(x2=4.39，p<0.05)。治療組呼衰發生率明顯低于對照組。治療組治愈20例，治愈率71..4％，有效6例，無效2例，總有效率928％；對照組治愈13例，治愈率43.3％，有效11例，無效6例，總有效率80％。兩組治愈率相比差異有顯著性(x.2=4.66，P<005)，兩組總有效率相比差異無顯著性(x2=1.08，p>0.05)。本組材料表明：乙腦早期聯合應用病毒唑和乙酰谷酰胺治療，能控制病情進一步加重，改善腦功能，促進退熱，神志轉清，降低中樞性呼衰的發生率與病死率，提高治愈率。兩藥聯用尚未發現明顯的毒副作用，可作為乙腦治療的方法之一?！ ?/p>
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氟化物中毒劉安利等報道用乙酰谷酰胺搶救氟化物中毒30例的臨床療效報告中，常規用1：5000高錳酸鉀溶液洗胃，并立即給予乙酰谷酰胺0.1—0.3天，分—2次靜脈滴注，共7天或至患兒神志清楚、抽搐停止后停藥。同時用地塞米松、大量維生素C、胞二磷膽堿或腦活素及能量合劑以保護臟器功能。全部病例中治愈20例，有效8例，后遺癥2例，表現為痙攣性及腦性癱瘓伴智力低下：死亡或存活有嚴重后遺癥者為誤服量大、年幼兒及未能即時使用乙酰谷酰胺患兒。治療氟化物中毒的作用機制，是因為乙酰谷酰胺與本類毒物的結構相似，乙酰谷酰胺在體內生成的酰胺基因或氟乙酸鈉產生的氟乙酸競爭達到解毒的效果，同時它具有改善神經細胞代謝，維持神經應激機能等作用，故可以減少神經系統后遺癥的發生。李文嵐等用乙酰谷酰胺成功救治氟乙酰胺中毒2例說明，乙酰谷酰胺救治氟乙酰胺中毒，是即予乙酰谷酰胺的化學結構中含有乙酰胺基團(一CH2CONH2)與乙酰胺的化學結構相似。臨床應用，證實療效確切。由于基層醫院大都不備有乙酰胺藥品，因此當遇有氟乙酰胺中毒時，不妨以乙酰谷酰胺代替治療?！ ?/p>
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腦發育不全張靜“用頭針配合穴位注射治療腦血管病并發智力障礙，方法：74例患者隨即分為2組。治療組40例，采用頭針針刺智三針、四神針，同時配合百會等穴位注射乙酰谷酰胺及呋喃硫胺。對照組34例用腦活素20m1加入0.9％氯化鈉注射液靜脈點滴對比觀察2組療效。結果i治療組中有效率為95、0％，對照組總有效率為85.3％，2組比較有些顯著性差異(p<0.05)結論：頭針配合穴位注射治療有醒腦開竅、健腦益髓、提高腦細胞活力，改善腦功能的作用，治療腦血管病并發智力障礙療效確切。李嗣嫻等用乙酰谷酰胺及呋喃硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全50例，療效較好。作者開始是用頭針治療腦病后遺癥，以后又試用頭針與水針(乙酰谷酰胺及呋喃硫胺)頭部穴位注射交替治療，發現后者的療效更優于前者。隨即改用水針代替頭針治療本病，使療效較前提高。從治療結果與年齡的關系來分析，年齡越小，療效越好，據此我們仍認為腦發育不全應及早治療為宜。乙酰谷酰胺及呋哺硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全，顯效為74％，有效14％，總有效率88％。
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眩暈癥:季信良用乙酰谷酰胺治療的102例尼爾病作為治療組，與用暈可平糖漿治療的84例尼爾病作比較，結果顯示，治療組臨床總有效率為87.3％，顯效病例用藥后眩暈等癥狀消失時間平均為41小時；對照組臨床總有效率51.2％，顯效病例用藥后眩暈等癥狀消失時間平均為1－2小時。兩組病例在治療過程中均未發現明顯副作用，治療組療效明顯優于對照組。陳祖平”用乙酰谷酰胺和胞二磷膽堿聯用治療眩暈癥50例，取得良好效果。所治患者的臨床表現：視物旋轉或自身旋轉，伴有惡心嘔吐、面色蒼白。耳鳴、聽力障礙、反應遲鈍等。治療方法：乙酰谷酰胺500mg加入5％葡萄糖液250ml中緩慢靜滴，胞二磷膽堿1000mg加入5％葡萄糖液250ml中靜滴，1次/d，有伴隨癥狀用常規對癥處理。結果，治療1次眩暈消失者15例，2次消失者10例，3～7次消失者25例。全部患者隨訪1～2年，復發者16例。胞二磷膽堿與乙酰谷酰胺聯用治療眩暈癥一般1～7d可痊愈，復發率低。乙酰谷酰胺能直接通過血腦屏障進入中樞神經系統，可改善神經細胞代謝反應功能，使腦功能得到恢復。對治療腦性眩暈和外傷后遺癥具有很好療效。
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腦卒中后遺癥趙煥攜將128例腦卒中后遺癥患者(腦血栓96例，腦出血32例)，隨機分為治療組64例：以胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺各0.5克加入葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴。對照組64例：以能量合劑加葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴，經30天的治療后治療組的頭暈記憶力、注意力明顯好轉占50％以上，對照組僅25％。肢體功能障礙：鼻唇溝變淺、伸舌變歪、上下肢肌力和病理反射均好轉占50％以上，對照組僅25-30％。兩組均以下肢體恢復較明顯，經統計學處理p<0.01，差異非常顯著。近年的研究表明：神經功能不全的生化病理是病人大腦皮質和海馬中神經遞質乙酰膽堿濃度的明顯降低，即乙酰膽堿缺乏是神經功能衰退的原因。在神經細胞修復的過程中，卵磷脂和腦磷脂起重要的作用，其含量增加則腦組織的修復加速，而胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺均是神經細胞的活化劑，胞二磷膽堿能增強膽堿對神經的功能，并能促進磷脂的生物合成。乙酰谷酰胺能提高高密度脂蛋白的濃度，因此，合用能起相輔相成的作用，加速腦組織的修復。
劑量與用法
肌注或靜滴，100mg～600mg/日，靜滴時可用5%～10%葡萄糖溶液250ml稀釋后緩慢滴注。對神經性頭痛、腰痛采用穴位注射?！ ?/p>
注意點
注意用藥后有可能引起血壓下降。
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