質子泵抑制劑
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質子泵抑制劑（proton pump inhibitors,PPIs）是目前治療消化性潰瘍效果最好的的一類藥物，它通過高效快速抑制胃酸分泌達到快速治愈潰瘍，且本身也有抗幽門螺桿菌作用，故在抗幽門螺桿菌治療中是首選。
質子泵(Protonp切mp)又稱胃酸泵，其實質為H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最終共同途徑，它存在于胃壁細胞分泌小管的細胞膜，借助ATP降解供能進行H+、K+交換，特異性地將H十泵人胃腔，形成胃內高酸狀態。質子泵抑制劑(Protonpulnpinhibitor，PPI)為苯并咪哇類衍生物，能迅速穿過胃壁細胞膜，聚積在強酸性分泌小管中，轉化為次磺酞胺類化合物，與H十、K十一ATP酶的琉基共價結合，形成二硫鍵，使質子泵失活，從而抑制中樞或外周介導的胃酸分泌。PPI已成為治療胃酸相關性疾病的首選藥物。
目錄 |
第一代PPI
（1）奧美拉唑(omePrazofe)是第一個用于臨床的苯丙咪哇類PPI，為單烷氧基毗吮化合物，服藥2h后血漿濃度達高峰，半衰期約lh。單劑量的生物利用度為35%，多劑量生物利用度增至60%。由于其強力抑酸作用，可顯著下降壁細胞胃酸分泌功能。該藥物作用時間較長，其作用24h壁細胞的質子泵能力才可恢復，對潰瘍的愈合有著重要意義。
（2）蘭索拉唑：親脂性較強，可迅速透過壁細胞膜轉變為次磺酸和次磺酞衍生物而發揮作用，生物利用率較奧美拉哇提高了30%。單劑給藥后，平均半衰期為1.3一1.7h。動物實驗表明，該化合物對大白鼠的酸分泌抑制作用比奧美拉唑強2~3倍，對大白鼠的胃、十二指腸潰瘍有明顯的損傷預防作用。亦有報道l’l,其HP抑菌活性也要高出奧美拉哇四倍之多。
（3）泮托拉唑：為合成的二烷氧基毗吮化合物，在毗咤環4位上去甲基并與磺酸鹽結合，在壁細胞小管中轉化為環狀次磺酞胺。泮托拉唑與質子泵結合具有更高的選擇性，在分子水平上比奧美拉唑、蘭索拉唑作用更為準確,生物利用率較奧美拉唑提高7倍，為75%以上，在酸性條件下比奧美拉唑及蘭索拉唑均為穩定。
新一代PPI
這類藥物包括雷貝拉唑、埃索美拉唑等。進來問世的新一代PPI主要特點包括：
- 臨床抑制胃酸效果更好；
- 抑制胃酸作用起效快；
- 晝夜均可維持較高的抑酸水平；
- 療效確切，個體差異小；
- 與其他藥物之間無相互作用；
- 不良反應少。
第一代PPI因為可以引起胃排空延遲、壁細胞腫脹和明顯的停藥后胃酸分泌反彈，所以臨床運用有局限性。
適應癥
本類藥物主要用于治療：反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。
參看
參考文獻
- 《藥理學》人民衛生出版社第七版醫學教材.楊寶峰主編
- 質子泵抑制劑研究進展.第十四屆全國感染藥學學術會議.2012-09-01
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