藥理學/抗腫瘤藥物烷化劑
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烷化劑（alkylatingagents）又稱烴化劑，是一類化學性質很活潑的化合物。它們具有活潑的烷化基團，能與細胞中DNA或蛋白質中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用，常可形成交叉聯結或引起脫嘌呤作用，使DNA鏈斷裂，在下一次復制時，又可使核堿酸對錯碼，造成DNA結構和功能的損害，重者可致細胞死亡（圖49-5）。
圖49－5 氮芥為例的烷化作用和DNA交叉聯結示意圖
氮芥為一雙（氯乙）胺化合物（R＝CH3）
（1）經釋放Cl、分子間環化，形成不隱定的乙撐亞胺離子（叔胺）
（2）后，即刻打開環鏈而形成具有活性的碳鎓（caubonium）離子
（3）隨即與DNA－鳥嘌呤（4）的N-7反應生成7－烷鳥嘌泠（5）N-7則可再轉
變為季胺N。具有雙功能基團的烷化劑尚可進行第二個環化（6）再產生一個碳鎓離子
（7）與另一條互補DNA鏈上的鳥嘌呤形成鏈間交叉聯結（8）
 直接破壞DNA并阻止其復制的藥物 | 氮芥  |
出自A+醫學百科 “藥理學/抗腫瘤藥物烷化劑”條目 http://m.lai228.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E6%8A%97%E8%82%BF%E7%98%A4%E8%8D%AF%E7%89%A9%E7%83%B7%E5%8C%96%E5%89%82 轉載請保留此鏈接
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