藥理學/多粘菌素類

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藥理學

氨基甙類抗生素及多粘菌素
- 氨基甙類抗生素
- 多粘菌素類
- 氨基甙類抗生素及多粘菌素制劑及用法

多粘菌素包括多粘菌素B（polymyxin B）及多粘菌素E（polymyxin E；粘菌素，colistin），二者具有相似的藥理作用。是多肽類抗生素，由于靜脈給藥可致嚴重腎毒性現(xiàn)已少用。

【體內(nèi)過程】多粘菌素口服不易吸收。肌內(nèi)注射50mg后2小時血藥濃度達峰值（2～8mg/L），有效血藥濃度可維持8～12小時，t_1/2約6小時。腎功能不全者清除慢，t_1/2可達2～3天。它分布于全身組織，以肝、腎為最高，并保持較長時間。多粘菌素不易彌散進入胸、腹腔、關(guān)節(jié)腔，即使在腦膜炎癥時也不易透入腦脊液中，膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。

【抗菌作用及臨床應(yīng)用】對多數(shù)革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性，含有帶陽電荷的游離氨基，能與革蘭陰性菌細胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合，使細菌細胞膜面積擴大，通透性增加，細胞內(nèi)的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏，導(dǎo)致細菌死亡。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細菌都有效，過去曾用于對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、燒傷后感染等。但現(xiàn)在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準備。