舒尼替尼
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| IUPAC命名 | |
| N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | 341031-54-7  |
| ATC編碼 | L01XE04 |
| PubChem | CID 5329102 |
| DrugBank | DB01268 |
| ChemSpider | 4486264  |
| UNII | V99T50803M |
| KEGG | D06402 |
| ChEBI | CHEBI:38940 |
| ChEMBL | CHEMBL535 |
| 化學性質 | |
| 化學式 | C22H27FN4O2 |
| 分子量 | 398.474 g/mol 532.561 g/mol (malate) |
| SMILES | 搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 藥代動力學性質 | |
| 生物利用度 | 不受食物影響 |
| 蛋白結合 | 95% |
| 代謝 | 肝臟 (CYP3A4參與代謝) |
| 半衰期 | 40至60小時（舒尼替尼） 80至110小時（代謝產物） |
| 排泄 | 61% 糞便；16% 腎臟 |
| 治療考量 | |
| 許可資料 | EMA:連結, US FDA:連結 |
| 懷孕分級 | D (澳) D (美) |
| 合法狀態 | ?-only (美) |
| 途徑 | 口服 |
舒尼替尼（由輝瑞研發，商標名索坦）是一種口服的小分子多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，2006年1月26日被FDA批準用于治療對標準療法沒有響應或不能耐受的胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。舒尼替尼是第一種被批準用于同時治療兩種類型癌癥的藥物。[1]
藥理
這些受體包括：血小板衍化生長因子R鏈（PDGF-R）和血管內皮生長因子受體（VEGFRs），它們在腫瘤的血管生成和細胞增殖中扮演重要角色。這些同時進行的抑制促使腫瘤血管化減少并使癌癥發生細胞凋亡，最終使腫瘤萎縮。
舒尼替尼同樣抑制KIT基因（CD117），[2]，當突變使其不適當地激活時，是一種導致大多數胃腸道基質腫瘤的受體酪氨酸激酶。[3]它作為二線療法被推薦用于KIT基因突變的腫瘤病人，這些人可能對伊馬替尼抗藥，或是服藥耐受性降低。[4][5]
另外，舒尼替尼抑制其它受體酪氨酸激酶[6]，包括：
由于舒尼替尼針對許多不同受體，它也帶來很多副作用，例如手足病、口腔炎和其它皮膚性中毒。
參考資料
- ↑ 引用錯誤：無效
<ref>標簽；未為name屬性為FDA的引用提供文字 - ↑ 引用錯誤：無效
<ref>標簽；未為name屬性為pmid19015436的引用提供文字 - ↑ Gastrointestinal stromal tumor: a clinical overview. Hematol. Oncol. Clin. North Am.. February 2009, 23 (1): 69–78, viii. doi:10.1016/j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.
- ↑ Advanced gastrointestinal stromal tumor in Europe: a review of updated treatment recommendations. Expert Rev Anticancer Ther. June 2009, 9 (6): 831–8. doi:10.1586/era.09.34. PMID 19496720.
- ↑ Sunitinib in solid tumors. Expert Opin Investig Drugs. June 2009, 18 (6): 821–34. doi:10.1517/13543780902980171. PMID 19453268.
- ↑ 引用錯誤：無效
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參考來源
出自A+醫學百科 “舒尼替尼”條目 http://m.lai228.com/w/%E8%88%92%E5%B0%BC%E6%9B%BF%E5%B0%BC 轉載請保留此鏈接
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