維庫溴銨
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【性狀】注射劑。
【主要成份】維庫溴銨。化學(xué)名稱：1-(3a,17b-二乙酰基-2b哌啶基-5a-雄烷基-16b羥
【分子式】C34H57BrN2O4
【分子量】637.74
目錄 |
藥理毒理
本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥，結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似，通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運(yùn)動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥，如琥珀酰膽堿不同，本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08～0.1mg/kg1分鐘內(nèi)顯效，3～5分鐘達(dá)高峰，維持時間30～90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強(qiáng)3倍；無阻斷迷走神經(jīng)作用，由于維庫溴銨不引起心率增快，故適用于心肌缺血及心臟病人，但應(yīng)用興奮迷走神經(jīng)藥及?-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動過緩。本品組胺釋放作用弱，也有支氣管痙攣及過敏反應(yīng)，但很少見。本品不通過胎盤。
藥代動力學(xué)
靜脈注射后體內(nèi)迅速分布，主要分布于細(xì)胞外液，T1/2a（分布半衰期）大約2分鐘。主要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%，保留部分活性(約為原形藥物的50%)，藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%～80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄，15%～30%經(jīng)腎排泄。T1/2a（消除半衰期）約30～80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導(dǎo)致分布容量增加，均可延長起效時間。
用途與用法
【適應(yīng)癥】主要作為全麻輔助用藥，用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。
【用法和用量】本品僅供靜脈注射或靜脈滴注，不可肌注。溶劑：本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用，滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液；稀釋劑：本品用滅菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用，0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。（1）成人常用量①氣管插管時用量0.08～0.12mg/kg，3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài)；②肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時為0.05mg/kg，吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復(fù)到
【不良反應(yīng)】（1）過敏反應(yīng)：①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報道，本品雖罕見，但應(yīng)引起注意；②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重。（2）組胺釋放與類組胺反應(yīng)：臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)。
【禁忌】對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。
注意事項
常規(guī)注意事項
（1）須在有使用本品經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用；（2）本品可致呼吸肌肉松弛，使用時應(yīng)給病人機(jī)械通氣，直至自主呼吸恢復(fù)；（3）與吸入麻醉藥同用時，本品應(yīng)減量15%；（4）在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如，使用刺激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等)，麻醉前或誘導(dǎo)時，應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥，如阿托品等有一定意義；（5）ICU中重癥病人長時間使用維庫溴銨，會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時，應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑，連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo)，調(diào)節(jié)本品的用量，以維持不完全阻滯；（6）對脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者，對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均敏感，使用本品應(yīng)慎重；（7）膿毒癥、腎衰的患者慎用；（8）肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者，持續(xù)時間及恢復(fù)時間均延長；（9）本品在低溫下手術(shù)時，其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長；（10）下列情況可使本品作用增強(qiáng)：①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥，②低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì)；（11）對嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正；（12）使用本品完全恢復(fù)后的24小時內(nèi)，不可進(jìn)行有潛在危險的機(jī)器操作或駕駛車輛。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害，但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否使用；（2）研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品，對胎兒并未顯示不良反應(yīng)。（3）因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人，能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng)，應(yīng)減少維庫溴銨用量，并應(yīng)根椐顫搐反應(yīng)慎重滴注；（4）維庫溴銨能否進(jìn)入乳汁中，尚不清楚，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
7周至1歲的嬰兒，對本品的敏感性比成人高，用量按mg/kg計，其肌張力的恢復(fù)時間也延長1.5倍；在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高（≈32?g/kg），其作用和恢復(fù)時間分別減少30%和20%～30%；新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同（≈28?g/kg），其起效時間較兒童和成人短，而作用和恢復(fù)時間較成人長。
老年患者用藥
老年患者可延長起效時間。
藥物相互作用
（1）下列藥物可增強(qiáng)本品效應(yīng)：①吸入麻醉藥如，氟烷、安氟醚、異氟醚、等；②大劑量硫賁妥鈉、氯胺酮、芬太尼、g--羥基丁酸、伊托咪酯、異丙酚；③其他非去極化類肌肉松弛劑以及琥珀酰膽堿；④抗生素，如氨基糖苷類、多肽類、酰脲青霉素類以及大劑量甲硝唑；⑤其他如利尿劑、b-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、a-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。（2）下列藥物可使本品作用減弱：①新斯的明、依酚氯胺（騰喜龍）、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物；②長斯使用皮質(zhì)甾類藥物或酰胺咪嗪后；③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。（3）下列藥物可使本品作用變異：使用維庫溴銨后，再給以去極化肌肉松弛藥，如琥珀酰膽堿，可能加強(qiáng)或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
【藥物過量】 在用藥過量的情況下，病人應(yīng)給予機(jī)械通氣，并給予適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E8%83%86%E7%A2%B1%E9%85%AF%E9%85%B6" title="膽堿酯酶">膽堿酯酶抑制劑(如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當(dāng)使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉作用時，機(jī)械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。反復(fù)使用膽堿酯酶抑制劑是危險的。
備注
是否醫(yī)保用藥：醫(yī)保
是否非處方藥：處方
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