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細胞受體

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細胞膜受體(cell membrane receptor)是細胞表面的一種或一類分子,它們能識別、結合專一的生物活性物質(稱配體),生成的復合物能激活和啟動一系列物理化學變化,從而導致該物質的最終生物效應。細胞環境中各種因素的變化,是通過細胞膜受體的作用而影響細胞內的生理過程發生相應的變化。

概述

細胞膜受體也是鑲嵌在膜脂質雙分子層中的膜蛋白質。受體蛋白質一般由兩個亞單位組成:裸露于細胞膜外表面的部分叫調節亞單位,即一般所說的受體,它能“識別”環境中的特異化學物質(如激素、神經遞質、抗原、藥物等)并與之結合;裸露于細胞內表面的部份叫催化亞單位,常見的是無活性的腺苷酸環化酶(AC)。一般將能被受體識別的環境中的特異化學物質叫信號或叫配體。配體所作用的細胞又叫那個配體的靶細胞。一般來講,受體與配體的結合有高度特異性。當某一配體與其靶細胞膜上的特異性受體結合時,調節亞單位構型變化,隨即激活膜上的AC,在Mg2+存在的條件下,AC催化細胞內一系列生物化學反應,進而引起靶細胞生理功能的改變。也有的膜受體與配體結合后并不繼發細胞內一系列生化反應,而是通過改變細胞膜對離子的通透性而產生生理效應。

“受體”這個名詞在19世紀末20世紀初已經開始應用,當時認為藥物作用時必須與靶細胞上與之互補的分子——受體——相結合后才能發揮效應。后來受體概念的應用逐漸擴展到藥物以外的其他信息分子作用于細胞的過程。

化學組成和結構

迄今所知,受體幾乎都是蛋白質(糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白)。

由于細胞內受體含量極微,有些受體穩定性又差,因此受體的分離、純化比較困難。迄今只有從電鰩和電鰻的電器官中分離的乙酰膽堿的煙堿膽堿能受體和從正常人胎盤中分離的胰島素受體已經得到純度很高、數量足夠的樣品,因而對它們的結構也有了較多的了解。電鰩的乙酰膽堿的煙堿膽堿能受體是由分子量為26000~64000的四種亞基組成,從電鰻分離的受體則由分子量為42000和54000二種亞基組成。電子顯微鏡觀察的結果表明,這種受體由5~6個直徑為3~4納米的亞基構成玫瑰花結狀結構,其直徑約8~9納米,中心可能是離子通道。胰島素受體的斯托克半徑約68~72埃,分子量約30~100萬,它主要由3種亞基:α(分子量約135000),β(分子量約95000)和γ(分子量約45000)組成。α亞基為結合亞基,亞基之間靠—S—S—相連,亞基內部還有—S—S一結構。

數量和分布

一種細胞膜可以含有幾種不同的受體,如脂肪細胞膜上含有腎上腺素、胰高血糖素、胰島素等近10種激素受體。它們的數目互不相同。同一受體在不同細胞膜上的受體數目也是不同的。一般的受體的密度為103~104個/細胞,但電鰩電器官上的乙酰膽堿的受體的密度和數量較大,分別為104~105微米2或1011個/細胞。受體的數目在正常生理條件下是恒定的,但由于細胞生理狀態不同(如生長速度,分化程度,細胞周期等)和外界環境變化的影響,也會發生一定的改變。 受體在膜上的分布是不均勻的,經常相互聚集形成“簇”的形式。

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