硫酸粘桿菌素
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硫酸粘桿菌素 2(C52H98N16O13).5(H2SO4)
硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等,白色或近白色粉末，無臭、味苦有引濕性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，溶于丙酮、乙醚等，游離堿微溶于水。在PH3-7.5范圍內(nèi)穩(wěn)定。
本品由多粘桿菌產(chǎn)生，對(duì)革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病，用作飼料添加劑，且有明顯促生長作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。
目錄 |
性狀
白色或微黃色粉末；無臭或幾乎無臭；有引濕性。在水中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為4.0-6.5。
藥理
（1）藥效學(xué) 屬窄譜抗生素。主要對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用，敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對(duì)本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑，主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜，當(dāng)與敏感菌接觸時(shí)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的游離氨基（帶陽電）與細(xì)菌細(xì)胞膜上磷酯的磷酸根（帶陰電）結(jié)合，使膜的通透性增加，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質(zhì)和核糖體的功能。細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性，且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥現(xiàn)象，但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。（2）藥動(dòng)學(xué) 本品內(nèi)服很少吸收，吸收后藥物在體內(nèi)分布較差，持續(xù)時(shí)間短暫。內(nèi)服8h后除膽汁外，其他組織中僅有微量，16h后所有組織均無殘留。注射后體內(nèi)分布廣，0.5-1h在主要組織中均達(dá)峰值，但不易向胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶內(nèi)滲透，也難以造入腦脊液中。6h后除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出，24h后除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結(jié)合率較低。主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全時(shí)易在體內(nèi)蓄積。
用途
主用于治療革蘭氏陰性桿菌（大腸桿菌等）引起的腸道感染，對(duì)綠膿桿菌感染（敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創(chuàng)面感染）也有效。
【藥物相互作用】
（1）磺胺藥、和利福平均可增強(qiáng)本品對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用。（2）本品能增強(qiáng)兩性霉素B對(duì)球孢子菌等的抗菌作用。（3）與肌松藥和神經(jīng)肌肉阻滯劑（如氨基糖苷類抗生素等）合用可能引起肌無力和呼吸暫停。
注意
（1）本品內(nèi)服很少吸收，不用于全身感染。（2）本品吸收后，對(duì)腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)有明顯毒性，在劑量過大或療程過長，以及注射給藥和腎功能不全時(shí)均有中毒的危險(xiǎn)性。（3）體藥期，豬、雞7日。
生產(chǎn)廠家
國內(nèi)主要有浙江錢江生化、浙江升華拜克等廠家生產(chǎn)。
國外主要有日本科研制藥株式會(huì)社等生產(chǎn)。
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