鹽酸丁丙諾啡注射液
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鹽酸丁丙諾啡注射液
拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Zhusheye
英文名：Buprenorphine Hydrochloride Injection
書頁號(hào)：2000年版二部-543
本品為鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。含鹽酸丁丙諾啡(C29H41NO4.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的
90.0％～110.0％。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【鑒別】(1)取本品1ml，加溴試液數(shù)滴，即生成黃色沉淀。
(2)取本品，照分光光度法(附錄Ⅳ A)測(cè)定，在286nm±2nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
(3)取本品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸銀試液，即產(chǎn)生白色渾濁，并能在氨試液中溶解。
【檢查】 pH值 應(yīng)為3.0～5.5(附錄Ⅵ H)。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ B)。
目錄 |
含量測(cè)定
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-乙腈-2％醋酸銨溶液-冰醋
酸(60:10:40:5)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為286nm。理論板數(shù)按鹽酸丁丙諾啡峰計(jì)算應(yīng)不低于1000。
測(cè)定法 精密量取本品適量(約相當(dāng)于鹽酸丁丙諾啡0.6mg)，置25ml量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，
搖勻，取50μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸丁丙諾啡對(duì)照品15mg，置50ml量瓶中，用甲醇
溶解，并稀釋至刻度，搖勻，精密量取2.0ml，置25ml量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，同法測(cè)定。按外標(biāo)
法以峰面積計(jì)算，即得。
【類別】同鹽酸丁丙諾啡。
【規(guī)格】(1) 1ml:0.15mg (2) 1ml:0.3mg
【包裝】鹽酸丁丙諾啡注射液，每支1毫升（含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支裝。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【成份】鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。
鹽酸丁丙諾啡的化學(xué)名為:21—環(huán)丙基—7—（α）—｛1—（S）—1—羥基—1，2，2-三甲基丙基｝—6，14-橋乙基—6，7，8，14-四氫奧列巴文鹽酸鹽。
分子式：C24H41NO4.HCl
分子量：504.11
【性狀】本品為無色澄明液體，室溫下比較穩(wěn)定。
藥理毒理
本品為鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體的部分拮抗—激動(dòng)劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用明顯，文獻(xiàn)報(bào)道，本品對(duì)無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對(duì)心血管參數(shù)無明顯影響。本品能產(chǎn)生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報(bào)道。對(duì)大鼠的慢性毒性研究表明，本品對(duì)重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。動(dòng)物依賴性實(shí)驗(yàn)表明，本品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明，本品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汗排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動(dòng)力學(xué)報(bào)道本品的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線，起始相快（t1/2為2分鐘），終末相慢（t1/2約為3小時(shí)），峰值為5分鐘，清醒時(shí)血藥濃度比麻醉時(shí)低，生物利用度接近100%，在體內(nèi)幾乎完全被代謝，經(jīng)膽汁排泄，隨糞便排出。
主治及用法
【適應(yīng)癥】本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，用于各類手術(shù)后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。
【用法和用量】肌內(nèi)注射，一次—0.3mg,可每隔6-8小時(shí)或按需注射。療效不佳時(shí)可適當(dāng)增加用量。
【不良反應(yīng)】頭暈、嗜睡、惡心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。
【禁忌】對(duì)本品有過敏史、重癥肝損傷、腦部損害、意識(shí)模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有難產(chǎn)、哺乳困難和胎兒生存率低等報(bào)導(dǎo)，藥物可經(jīng)乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】六歲以下兒童不宜使用。
【藥物相互作用】 本品如與另一種阿片受體激動(dòng)劑合用，可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。
【藥物過量】 過量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普侖）。
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