氨己烯酸
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氨己烯酸
氨己烯酸
英文名稱：
Vigabatrin(Sabril)
性狀：
作用與作用機制
本品為GABA氨基轉移酶的抑制劑，具有高度的選擇性，抑制該酶，從而使得腦內的GABA濃度提高，產生抗癲癇的作用。對耐藥性的部分發(fā)作型癲癇特別有效。對繼發(fā)的全面性癲癇發(fā)作療效差。
藥動學：
本品口服后迅速吸收，2h血藥濃度達到峰值。半衰期為5-7h。主要以藥物原形從尿中排泄。
注意事項：
一般情況下毒、副反應較少。主要有嗜睡、降低抗驚厥作用。與其他藥物的相互尚不明了。
臨床應用：
主要用于防治癲癇小發(fā)作，為首選藥物。對典型和復合型小發(fā)作療效更好。在用其他藥物治療無效時使用本品亦常能取得良好療效。尤其適用于兒童點頭狀癲癇和肌陣攣性癲癇。
用法計量：
口服：成人及6周歲以上兒童，開始劑量500mg/d，以后每4-7d增加250mg/d，直至達到最佳療效。最高劑量1.5g/d。3-6歲兒童，開始劑量250mg/d，以后每4-7d增加250mg/d，直至達到最佳療效。如兒童超過 0.75-1.0g/d，成人超過1.25g/d，應在醫(yī)生嚴格監(jiān)控下服用。
制劑：
注意事項
本藥可能導致嗜睡、暈眩及視野缺損，應避免從事開車或操作機械等需要視力及警覺力的工作。
嚴重副作用：發(fā)生視野缺損、視力模糊、嗜睡、幻覺、情緒失衡、憂郁、意識不清或發(fā)作次數遽增等癥狀時，請立即就醫(yī)。
其它副作用：嗜睡、疲倦、頭痛、暈眩、體重增加、腸胃不適等。可見體重增加及輕微胃腸道不適感。肌陣攣癲癇患者發(fā)病次數可能增加。兒童可能出現(xiàn)興奮和焦慮。孕婦忌用；老年、腎功不全、乳婦慎用。需逐漸減量后停藥，在2～3周后停藥。
專利 US 3960927
US 4039549
EP 427197
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