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氟尿嘧啶口服液

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適合病癥:無法進(jìn)行手術(shù)、放、化療和因放化療毒副作用大而終止治療的患者及康復(fù)期鞏固治療患者朋友 用于消化道癌癥結(jié)腸癌直腸癌胃癌)、乳腺癌原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

通 用 名:艾慷必紓氟脲嘧啶口服溶液

性 狀: 本品為乳白色或淡黃色混懸液體。  

目錄

藥理特點(diǎn)

(1)、腫瘤組織靶向性 復(fù)方氟尿嘧啶口服液脂質(zhì)體制劑,俗稱“長眼睛”的抗腫瘤藥,具有特異性體內(nèi)分布特點(diǎn),從而改變傳統(tǒng)抗腫瘤西藥選擇性差的難題,可集中藥力殺滅腫瘤細(xì)胞。通過臨床試驗(yàn),復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,在腫瘤組織中藥物濃度提高12.5倍,因而避免在正常組織中的高濃度分配,有效降低了毒副作用(氟尿嘧啶的用量僅為傳統(tǒng)藥氟尿嘧啶注射液的1/6),是一般抗腫瘤西藥無法相比的。

(2)、高淋巴親和性 防止腫瘤通過淋巴道的轉(zhuǎn)移與復(fù)發(fā)。通過臨床試驗(yàn),復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,在淋巴組織中藥物濃度提高17倍。

(3)、長效作用 從時(shí)效方面提高治療效果。復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,藥物在病灶作用時(shí)間從2小時(shí)延長至24小時(shí)。

(4)、免疫調(diào)節(jié)作用 復(fù)方氟尿嘧啶口服液處方中含中藥人參多糖免疫調(diào)節(jié)劑,具有強(qiáng)效提升機(jī)體白細(xì)胞的數(shù)量及功能,增強(qiáng)患者自身免疫能力,而傳統(tǒng)的抗腫瘤西藥一般都有抑制患者自身免疫功能及白細(xì)胞下降的副作用

(5)、基因調(diào)控 復(fù)方氟尿嘧啶口服液能上調(diào)Bax基因和下調(diào)Bcl-2基因表達(dá),從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡

(6)、增效治療 復(fù)方氟尿嘧啶口服液中含大豆磷脂油酸膽固醇等生物提取成份,能改善體內(nèi)環(huán)境,起協(xié)同增效作用。 因此,復(fù)方氟尿嘧啶口服液,是一種區(qū)別于傳統(tǒng)抗腫瘤西藥及同類產(chǎn)品的高科技新型抗腫瘤藥。

用于消化道癌癥(食道癌、胃癌、腸癌肝癌胰腺癌等)、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療  

藥物機(jī)理

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?5- 氟 -2- 脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻斷脫氧脲嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种?DNA 的生物合成。此外,還能摻入 RNA ,通過阻止脲嘧啶乳清酸摻入 RNA 而達(dá)到抑制 RNA 合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥,主要抑制 S 期瘤細(xì)胞。油酸、在處方中與氟脲嘧啶產(chǎn)生協(xié)同作用,人參多糖作為免疫促進(jìn)劑,對(duì)機(jī)體的免疫功能有促進(jìn)作用,防止了氟脲嘧啶對(duì)肌體的毒副作用。

藥代動(dòng)力學(xué):本品吸收不規(guī)則,但制成多相脂質(zhì)體劑型后,由于淋巴定向性和對(duì)癌細(xì)胞的親和性,故在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、瘤體和腦的分布量增加,而且在體內(nèi)作用時(shí)間也延長,從而提高了療效,降低劑量,減輕了毒副作用。

適 應(yīng) 癥: 本品用于消化道癌癥(結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

用法用量:口服。

一個(gè)療程總量按氟脲嘧啶計(jì)算為 5 ~ 7。5g ,每日口服 40 ~ 80 mg ,可分 2 次服用。一個(gè)療程結(jié)束后休息 1 ~ 2 周,繼續(xù)第二療程。  

禁忌癥

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者,并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng),因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于身體器官衰弱病人。  

注意事項(xiàng)

1 、本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物,長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。

2 、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。

3 、當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其它有下列情況者慎用本品; (1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于 3500/mm3 、血小板低于 5 萬 /mm3 者;(3) 感染出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過 38℃ 者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。

4 、開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。 5 、老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在 70 歲以上及女性患者,曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測和保護(hù)臟器功能是必要的

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