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恩他卡朋

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珂丹 Company filmtab

通用名恩他卡朋片

制造商:諾華  

目錄

性狀

恩他卡朋化學名稱為 :(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺,分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。

本品為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。  

藥理作用

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長"開"的時間達16%,縮短"關"的時間達24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,而體現了COMT抑制作用的可逆性。  

注意事項

Entacapone不建議和非選擇性MAO抑制劑并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。

或是經COMT代謝的藥物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等藥物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血壓改變等不良反應

妊娠及授乳婦女不建議使用entacapone。

肝功能不佳的患者其藥物代謝較慢須小心使用。  

常見副作用

Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有關,當臨床使用發現上述副作用時,調降levodopa的劑量約10~15﹪時可有效改善,常見的有:

dyskinesia (50~60﹪)

幻覺(1~14%)

暈眩(10~25%)等神經方面障礙[2]

而非改變COMT抑制劑,因這些副作用主要來自于levodopa,COMT抑制劑只是使levodopa的作用時間延長。其余副作用包括:

尿液顏色呈現紅棕色 (11~40%,一旦停用后顏色漸會消失)

腹痛(6%)

腹瀉(10%)。

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