十一酸睪酮
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十一酸睪酮
拼音名：Shiyisuan Gaotong
英文名：Testosterone Undecanoate
書頁號：2000年版二部－24
C30H48O3 456.71
本品為17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品計算，含C30H48O3應為
97.0％～103.0 ％。
【性狀】 本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭。
本品在氯仿或苯中極易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為60～63℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml 中含14mg的溶
液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為＋68°至＋72°。
【鑒別】 (1) 取本品約5mg,加硫酸－乙醇(2:1)1ml使溶解，即顯黃色并帶有黃綠
色熒光。
(2) 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在240nm 的波長處
有最大吸收。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜（光譜集584圖）一致。
【檢查】 其他甾體 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－異丙醇
－水（40:40:20）為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按十一酸睪酮峰計算應不低于
2000。
測定法 取本品，加流動相分別制成每1ml中含2mg的供試品溶液和每1ml中含0.04mg
的對照溶液。照上述色譜條件進行試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈
敏度，使主成分色譜峰的峰高約為記錄儀滿量程的20％；再取上述兩種溶液各20μl分別
進樣，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰，量取
各雜質峰面積的和，不得大于對照溶液主成分峰面積（2.0％）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，減壓干燥至恒重，減失重量不得過
0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
【含量測定】 取本品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml 中
約含10μg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在240nm 的波長處測定吸收度，另取
十一酸睪酮對照品適量，同法測定，計算，即得。
【類別】 雄性激素類藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【制劑】 十一酸睪酮注射液
［藥品名］十一酸睪酮
［英文名］Testosterone Undecanoate
［別名］安雄，Pantestone，TU
［性狀］為白色結晶或結晶性粉末；無臭。在氯仿或苯中極易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶，熔點60℃-63℃。
［作用與用途］作用同睪酮，為肌注長效雄激素，作用維持約70天。口服吸收迅速，經4-5小時血濃度達峰值，但經腸壁及肝臟大部分被首過代謝，生物利用度較低；肌注則可避免首過消除。臨床適用于男子性功能減低、再生障礙性貧血等。
本品與丙酸睪酮、戊酸睪酮組成“復方睪酮酯(丁riolandren)具有協同作用，肌注作用可維持約4周。臨床用于男性雄激素缺乏癥：睪丸切除術后、性功能低下、生殖器功能不足、更年期；女子進行性乳腺癌及再生障礙性貧血。
［用法與用量］口服：1次mg，每日3次。
肌注；用于男子性功能減低，每月1次mg，連續4個月。用于再生障礙性貧血，首次1g，以后每次mg，一個月2次。
復方睪酮酯(Triolandren)用于睪丸切除術后及更年期，肌注1次—100mg，每2—4周1次，連續6-8周。對性功能低下，1次肌注100mg，1周后再注50mg，1個月2次。
［注意事項］可有粉刺、男子乳房發育、水腫、精子發生減少等。前列腺癌、腎功能不全、孕婦及哺乳婦忌用。
［制劑］膠囊劑：每膠囊40mg。注射液：每支250mg(2ml)。
復方睪酮酯注射液：1ml，含十一酸睪酮150mg、丙酸睪酮20mg、戊酸皋酮80mg。
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