A+醫學百科 >> 助溶劑

難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。

凡使表面活性劑溶液cmc上升的強極性有機化合物均能增加表面活性劑在水中的溶解度，這類化合物在工業清洗劑配方中叫助溶劑。

常用的助溶劑主要分為兩大類：一類是某些有機酸及其鈉鹽，如：苯甲酸鈉，水楊酸鈉，對氨基苯甲酸等；另一類是酰胺類化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶機理較復雜，許多機理至今尚不清楚，因此，關于助溶劑的選擇尚無明確的規律可循，一般只能根據藥物的性質選用與其能形成水溶性的分子間絡合物、復鹽或締合物的物質。注意它不是表面活性劑，因而與增溶劑相區別。

增溶劑、助溶劑和潛溶劑的概念：

表面活性劑形成膠團后增加某些難溶性物質在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過程稱為增溶（Solubilization）。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑。如：吐溫類

助溶是指難溶性藥物在水中，當加入第三種物質時能增加其溶解度；這種物質就稱為助溶劑（Solubilizers 或稱 Solubilizing agents）。助溶與增溶不同，其主要區別在于加入的第三種物質是低分子化合物，而不是膠體電解質或非離子表面活性劑。如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。

潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況。藥物在混合溶劑中的溶解度一般是各單一溶劑溶解度的相加平均值。在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中溶解度出現極大值，這種現象稱為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱為潛溶劑（cosolvent）。混合溶劑是一些能與水任意比例混合，與水分子能形成氫鍵結合并能增加它們的介電常數，能增加難溶性藥物溶解的那些溶劑。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水組成的混合溶劑。例如苯巴比妥在90％乙醇中有最大溶解度。潛溶劑不同于增溶劑和助溶劑，它主要是使用混合溶媒，根據不同的溶劑對藥物分子的不同結構具有特殊親和力的原理，能使藥物在某一比例時達到最大溶解度。主要是根據實驗過程確定合適的比例。

常用的助溶劑：

（1）有機酸及其鈉鹽如苯甲酸、苯甲酸鈉、初級藥士藥物化學輔導精華水楊酸、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸等。咖啡因與助溶劑苯甲酸鈉形成苯甲酸鈉咖啡因，溶解度由1:50增大到1:1.2。

（2）酰胺類如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。茶堿與助溶劑形成氨茶堿，溶解度由1:120增大到1:5。

（3）無機鹽類如硼砂、碘化鉀等。如以碘化鉀為助溶劑，能與碘形成絡合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。

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