他扎羅汀乳膏
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他扎羅汀乳膏
分類：RES1成6BGAN
通用名：他扎羅汀乳膏
商品名：樂為
英文名：Tazarotene Cream
漢語拼音：Tazhaluoting Rugao
劑型：乳膏劑
【成分】他扎羅汀。
化學名稱：6-[（3，4-二氫-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。
化學結構式：、化，
分子式：C21H21NO2S
分子量：351.463
目錄 |
藥理毒理
本品為皮膚外用的維生素A酸類的前體藥，具有調節表皮細胞分化和增殖以及減少炎癥等作
用。在動物和人體中通過快速的脫酯作用而被轉化為他扎羅汀酸，該活性產物可相對選擇性地與維A酸受
體的β和γ亞型結合，但其治療銀屑病和尋常痤瘡的確切機理尚不清楚。本品對家兔皮膚有局部刺激作
用，但無全身毒性作用。致突變試驗和致癌試驗結果均為陰性。文獻報道，生殖毒性試驗顯示家兔和大
鼠外用和口服本品時，致畸試驗呈陽性。大鼠口服他扎羅汀后可影響其生育力。他扎羅汀是一種能引起
致畸作用的物質，人體用藥達到什么水平能產生致畸作用尚不清楚。
藥代動力學
據文獻報道，外用他扎羅汀，其結構中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸，在血漿
中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結合（＞99%）。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為
砜、亞砜以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡
患者外用他扎羅汀時，他扎羅汀酸的半衰期相似，均為18小時。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中，每
天給藥一次，將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上（占體表面積5～35%；平均值±偏差為14±11%）
，最后一次給藥后8小時，測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml，其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患
者在第15天時，測得AUC0～24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試
驗中，139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度，最高的為0.09ng/ml，139名患者中有78名可檢測
到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml，最高為2.4ng/ml
。但由于血樣隨時間的變化，藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別，準確的最大血漿濃度尚不清楚。
中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于體表（占體表面積
15%），均為女性患者，治療29天。在第15天時兩個劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達峰值。皮損占體
表15%面積的痤瘡患者，其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中，第15天時，測得最大Cmax為
1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分別為0.10±0.06ng/ml和1.54±
1.01ng?hr/ml；另一組（皮損占體表15%的痤瘡患者）的Cmax和AUC0-24h分別為1.20±0.41ng/ml和17.01
±6.15ng?hr/ml。面部痤瘡試驗組中，他扎羅汀酸的藥代動力學均在第8天達到穩態，而軀體部位患者痤
瘡（占體表15%）的患者在第15天時達到穩態。在一項Ⅲ期臨床試驗中，0.1%他扎羅汀乳膏用于治療面部
尋常痤瘡，48位患者入組（男性26位，女性22位），每天用藥一次，治療12周。他扎羅汀酸的血漿濃度
在第4和第8周時分別為0.078±0.073ng/ml（N=47）和0.052±0.037ng/ml（N=42）。個體血漿濃度最高
為0.41ng/ml，為女性患者，發生于治療第4周，他扎羅汀酸的濃度大小與年齡、體重無關。
【適應癥】適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡。
用法用量
銀屑病：外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應輕輕揉擦，以促進藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。痤瘡：清潔面部，待皮膚干爽后，取適量（2mg/cm2）他扎羅汀乳膏涂于患處，形成一層薄膜，每天一次，每晚用藥。
不良反應
銀屑病：本品外用后，主要不良反應為瘙癢、紅斑和灼熱，少數患者（10%以下）有皮膚刺痛、干燥和水腫，有的出現皮炎、濕疹和銀屑病惡化。尋常痤瘡：用藥后主要的不良反應有脫屑、皮膚干燥、紅斑、灼熱，少數患者（1～5%）出現瘙癢、皮膚刺激、疼痛和刺痛。
【禁忌】
1.孕婦、哺乳期婦女及近期有生育愿望的婦女禁用。
注意事項
1.育齡婦女在開始他扎羅汀乳膏治療前2周內，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性后，
在下次正常月經周期的第2天或第3天開始治療。
在治療前，治療期間和停止治療后一段時間內，必須使用有效的避孕方法。
治療期間，如發生妊娠，應立即與醫生聯系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
2.避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應用水徹底沖
洗。
3.如出現瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴重時，醫生應建議患者停用本品或
隔天使用一次。
4.本品不宜用于急性濕疹類皮膚病。
5.治療期間，要避免在陽光下過多暴露。
6.本品不能口服。
用藥患者
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有致畸性，禁用于孕婦。動物試驗證明，在乳汁中能檢測出放射活性分
泌物，故本品禁用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】對18歲以下的銀屑病患者及12歲以下的痤瘡患者使用本品的療效和安全性資料尚未建立。
【老年患者用藥】老年患者與年輕患者用藥的安全性和有效性沒有差別，治療尋常痤瘡的臨床試驗中，
他扎羅汀乳膏尚未用于年齡大于65歲患者。
【藥物相互作用】
1.患者在同時服用具有光敏性藥物時（例如四環素、氟喹諾酮、酚噻嗪、磺胺），應小心使用，因為該
類藥物增加光敏性。
2.應避免同時使用能使皮膚變干燥的藥物和化妝品。
【藥物過量】過量使用本品不會加快皮損好轉，還會產生皮膚發紅、脫皮及其他不適。
【貯藏】密閉，陰涼處保存
【包裝】鋁管包裝，15g/支/盒
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字H20040124
【生產企業】重慶華邦制藥股份有限公司
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