舒馬曲坦
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舒馬曲坦（Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex）別名舒馬普坦，英明格。舒馬曲坦為抗偏頭痛新藥，是高度選擇性5-羥色胺受體（5-HT）激動(dòng)劑，逆轉(zhuǎn)偏頭痛時(shí)顱內(nèi)血管擴(kuò)張，減輕血漿蛋白外滲，從而改善腦血流量，緩解偏頭痛的癥狀。用于偏頭痛急性發(fā)作（無(wú)論有無(wú)發(fā)作先兆癥狀）的治療。口服起效快于麥角胺咖啡因，有效率達(dá)66％；還可用于叢集性頭痛的治療，15～30分鐘的有效率達(dá)74％～77％。本品不用于預(yù)防。
目錄 |
藥理作用
本品為選擇性5-羥色胺（5-HT1）受體激動(dòng)劑，可能通過(guò)收縮腦血管、抑制周?chē)窠?jīng)和“三叉神經(jīng)頸復(fù)合體”二級(jí)神經(jīng)元的神經(jīng)痛覺(jué)傳遞，進(jìn)而發(fā)揮止痛作用。可引起頸動(dòng)脈收縮。本品口服吸收快，口服100mg，0.5-4.5小時(shí)（平均1.5小時(shí)）達(dá)血藥濃度峰值，為54ng/ml。有首關(guān)效應(yīng)，生物利用度為14%，平均表現(xiàn)分布容積為170L，血漿蛋白結(jié)合率約為14%-21%，消除半衰期約為2小時(shí)。本品主要通過(guò)肝臟代謝形成無(wú)活性的吲哚乙酸類似物，由尿液排出，少部分經(jīng)糞便排泄。
用量用法
口服初始計(jì)量100mg，每日2-3次。口服后約30分鐘即可緩解癥狀，有些患者用50mg便有效，因此伴肝損害的患者可選用這一劑量。第一劑量服用后無(wú)效，不再給予第二劑量。若首劑治療有效，可在2小時(shí)候再次服藥以控制偏頭痛的復(fù)發(fā)。24小時(shí)內(nèi)最大量可達(dá)300mg。
不良反應(yīng)
口服本品不良反應(yīng)包括：頭暈、眩暈、疲倦、抑郁、嗜睡、刺痛感、沉重感、肌肉發(fā)緊及一過(guò)性高血壓，這些不良反應(yīng)可隨著機(jī)體對(duì)藥物的適應(yīng)而消失。偶見(jiàn)輕度肝功能異常。罕見(jiàn)有過(guò)敏癥、癲癇發(fā)作、低血壓、心跳過(guò)速及胸痛等反應(yīng)。
禁忌癥
本品禁用于未控制的高血壓、缺血性心臟病，有心肌梗死病史或冠狀動(dòng)脈病變者及對(duì)本品任何成分過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)
- 本品慎用于有潛在心臟病、缺血性心臟病易感者及肝腎功能異常者或以往用本品出現(xiàn)過(guò)胸痛或胸部發(fā)緊的患者。
- 本品存在濫用的危險(xiǎn)性，其原因究竟是因?yàn)槌砂a性或是因?yàn)轭^痛尚未確定（與其他鎮(zhèn)痛藥和麥角胺類似物類似）
- 首次劑量在醫(yī)師的監(jiān)視下應(yīng)用。皮下注射法不宜用于缺血性心臟病、心絞痛和未控制的高血壓者；靜脈注射有引起冠狀動(dòng)脈痙攣的危險(xiǎn)，故一般情況下不宜采用。
- 本品不適用于兒童和老年人。
- 用藥后不宜駕駛機(jī)動(dòng)車(chē)或操縱機(jī)器。
- 對(duì)磺胺藥過(guò)敏者可能對(duì)本藥過(guò)敏。
藥物相互作用
- 與血管收縮藥、升壓藥、單胺氧化酶抑制劑合用升血壓作用加強(qiáng)。
- 與5-羥色胺再攝取抑制劑合用發(fā)生5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)性增加。
- 與麥角胺類合用可發(fā)生血管痙攣，導(dǎo)致血壓升高，故服用此藥的24小時(shí)內(nèi)禁用含麥角胺的藥物。
規(guī)格
片劑：100mg；針劑：3mg。
特殊效果
大量服用舒馬曲坦可使人的血液變成綠色！
2005年10月的一個(gè)深夜，一名男子因?yàn)橥炔俊案羰?a href="/w/%E7%BB%BC%E5%90%88%E5%BE%81" title="綜合征">綜合征”被送到圣保羅醫(yī)院接收緊急手術(shù)治療。該男子抵達(dá)醫(yī)院時(shí)已經(jīng)處于昏迷狀態(tài)。
醫(yī)護(hù)人員在手術(shù)正式開(kāi)始前首先將一根動(dòng)脈監(jiān)測(cè)管插入該男子的手腕動(dòng)脈，以便在手術(shù)過(guò)程中對(duì)他的血壓等生命指征進(jìn)行實(shí)時(shí)監(jiān)控。一般情況下，正常人動(dòng)脈血管里流出來(lái)的血液都是鮮紅色的。但是在這起病例中，奇怪的情況發(fā)生了。弗列克斯曼博士回憶說(shuō)：“病人血管里不停地流出墨綠色的血液，而不是正常情形下鮮紅色的動(dòng)脈血。毫無(wú)疑問(wèn)，我們都驚呆了。”
檢驗(yàn)報(bào)告排除了高鐵血紅蛋白的可能性。
原來(lái)該男子長(zhǎng)期超劑量服用偏頭痛類藥物舒馬曲坦，而舒馬曲坦中的硫磺成份與血色素結(jié)合在一起，使得他的血液最終變成了墨綠色。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《神經(jīng)病學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第6版醫(yī)學(xué)教材.賈建平主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙等主編
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