頭孢哌酮鈉
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頭孢哌酮鈉（Cefobid），為第三代頭孢菌素類抗菌藥物。市場上以其為基本成分的制品較多，包括（商品名）先鋒松注射液、先鋒必。
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藥理學(xué)
本品為第三代頭孢菌素。本品對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶有一定的穩(wěn)定性，但較某些第三代頭孢菌素差，抗革蘭陰性桿菌的作用優(yōu)于第一、二代頭孢菌素，但對綠膿桿菌有較好的抗菌活性。抗革蘭陽性菌的作用不如第一、二代頭孢菌素，但對肺炎球菌、化膿性鏈球菌均有較好的作用。對厭氧菌的抗菌作用較弱。腸球菌及相當(dāng)比例的腸桿菌科致病菌對本品耐藥，支原體、衣原體、軍團(tuán)菌對頭孢哌酮均耐藥。抗菌性能與頭孢噻肟相似。對大多數(shù)的革蘭陰性菌，本品的作用略次于頭孢噻肟，對綠膿桿菌的作用較強(qiáng)。
口服不吸收，肌內(nèi)注射1g后1小時(shí)，血藥濃度達(dá)到峰值，約為65μg/ml。靜脈注射1g后，數(shù)分鐘內(nèi)血藥濃度可達(dá)175μg/ml。在2小時(shí)內(nèi)滴注本品1g，結(jié)束時(shí)，血藥濃度為100μg/ml，到第10小時(shí)的時(shí)候約為4μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率大約為70%-94%。半衰期約為2小時(shí)。本品由尿和膽汁排泄，因此在尿和膽汁中有較高的濃度，還可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中，在腦膜發(fā)炎時(shí)，可進(jìn)入腦脊液。
臨床應(yīng)用
臨床上主要用于敏感菌引起的各種感染，如呼吸系統(tǒng)感染、腹膜炎、膽囊炎、腎盂腎炎、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病、皮膚及軟組織感染等。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
- 不同用法：
- 不同病況：
- 輕中度感染：常用1-2g/次，1次/12小時(shí)；
- 重度感染：2-3g/次，1次/8小時(shí)。
- 接受血液透析者，透析后應(yīng)給予1次劑量。
成人劑量一般不超過9g/天，但在免疫缺陷病人伴嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可加到12g/d。小兒常用25-200mg/（kg.d），分2-4次滴注。
副作用（不良反應(yīng)）
不良反應(yīng)發(fā)生率約在5%左右，主要表現(xiàn)為:
- 過敏反應(yīng)，皮疹皮癢。
- 胃腸道反應(yīng)，腹痛、腹瀉、偽膜性腸炎及菌群失調(diào)二重感染等。
- 嗜酸性粒細(xì)胞增加，中性粒細(xì)胞減少、血小板下降、凝血酶原時(shí)間延長。
- 一過性SGPT升高、BUN升高。
禁忌癥
對頭孢菌素類過敏及有青霉素過敏休克和即刻反應(yīng)史者禁用本品。
注意的事項(xiàng)
藥物相作用
- 本品與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)對腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。
- 本品能產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與下列藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺吡酮等。
- 本品化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有甲硫四氮唑側(cè)鏈，故應(yīng)用本品期間，飲酒或靜脈注射含乙醇藥物，將抑制乙醛去氫酶的活性，使血中乙醛積聚，出現(xiàn)嗜睡、幻覺等雙硫侖樣反應(yīng)。因此在用藥期間和停藥后5天內(nèi)，病人不能飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。
- 本品與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合用藥時(shí)不可同瓶滴注，因可能相互影響抗菌活性。
- 本品與下列藥物注射劑有配伍禁忌：阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素B、多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林(緩脈靈)、苯海拉明、門冬酸鉀鎂、鹽酸羥嗪(安太樂)、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細(xì)胞色素C、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)、抑肽酶等。
貯藏方法
5°C以下貯存時(shí)，有效期3年。25°C以下貯存時(shí)，有效期2年。
市場上的頭孢哌酮鈉
- 先鋒松注射液
- 包裝規(guī)格：按C25H27N9O8S2計(jì)算(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
- 先鋒必
- 包裝規(guī)格：注射劑: 0.25g 0.5g 1.0g
參看
- 頭孢哌酮
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(2:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(1:1)
- 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
- 注射用頭孢哌酮鈉
- 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉
- 頭孢哌酮鈉-青酶烷砜
- 治療胰腺炎的藥品列表
- 抗菌消炎類藥品列表
- 頭孢菌素
- 第三代頭孢菌素
- 頭孢噻肟
- 頭孢他定
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編治療藥物學(xué)》劉皋林主編
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